如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0568 | Genipin | 京尼平 |
Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gardenia jasminoides Ellis 果实的天然交联剂。Genipin 抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。Genipin 具有多种生物活性，包括蛋白质调节，抗肿瘤，抗炎症，免疫抑制，抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin 也可用于 2 型糖尿病研究。 |
| SJ-MN1196 | Schisandrin | 五味子醇甲 |
Schisandrin (Schizandrin) 是一种从 Schisandra chinensis 的果实中分离出来的联苯环辛烯类木脂素。Schisandrin 具有抗氧化、保肝、抗癌和抗炎的活性。Schisandrin 还可以逆转大鼠的记忆障碍。 |
| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
|
| SJ-MX0234 | ROC-325 | ROC-325 是一种有效的具有口服活性的溶酶体介导的自噬 (autophagy) 抑制剂，可引起溶酶体脱酸，自噬体积累和自噬通量中断。MROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis)，具有很强的抗癌活性。 | |
| SJ-MX0267A | Imatinib (STI571) Mesylate | 甲磺酸伊马替尼 |
Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。 |
| SJ-MX3652 | Tempol |
Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物，可有效中和活性氧 (ROS)。Tempol 可用于预防全脑放疗引起的脱发。 |
|
| SJ-MA0035 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | 巴佛洛霉素 A1 |
Bafilomycin A1 是特异性、可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 是大环内酯类抗生素，也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX2989 | Fexaramine |
Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。 |
扫码关注公众号
