Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
使用 Fexaramine (5、25 和 50 μM) 对 HuTu -80 细胞进行胆汁酸处理 24 小时。Fexaramine (50 μM) 使小异二聚体伴侣 (SHP) 转录本水平增加 2.1 倍。用不同浓度的 Fexaramine 处理细胞,内源性分泌素转录物水平显著降低 (在 50 μM Fexaramine 中降低 33%)。Fexaramine 处理还显著抑制了 32% 的胰泌素启动子活性 [1]。
Fexaramine 处理 DIO 小鼠产生了显著的代谢特征,包括体重增加减少、炎症减少、WAT 褐变和胰岛素敏感性增加 [2]。
[1]. Lam IP, et al. Bile acids inhibit duodenal secretin expression via orphan nuclear receptor small heterodimer partner (SHP). Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2009 Jul;297(1):G90-7.
[2]. Fang S, et al. Intestinal FXR agonism promotes adipose tissue browning and reduces obesity and insulin resistance. Nat Med. 2015 Feb;21(2):159-65.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.74%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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