STING inhibitor C-178是 干扰素基因刺激因子 (stimulator of interferon genes, STING)的共价抑制剂，与 STING 上的 Cys91 结合以阻断其棕榈酰化（palmitoylation）并阻止 TBK1 在 HEK293T 细胞中的募集和磷酸化。

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3，JAK2，JAK1 的 IC50 分别为 1 nM，20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 显著降低中性粒细胞的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone 可诱导间充质细胞分化为成骨细胞、成脂细胞和软骨细胞。

Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod (STA 5326) mesylate某些自身免疫性和炎性疾病的潜在调节因子。Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、 DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CL^PRO 可逆共价抑制剂，Ki 为 3.11 nM。Nirmatrelvir (PF-07321332) 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合，抑制 SARS-CoV-2 蛋白以阻止病毒复制，可用于COVID-19 研究。

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是来氟米特（Leflunomide）的活性代谢物，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（ (Dihydroorotate dehydrogenase，DHODH)，从而抑制嘧啶从头合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖，可以作为一种免疫调节剂用于类风湿性关节炎的研究。

R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。

Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对 BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 receptor-interacting protein-1 (RIP1) 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。它能够抑制多种 TNF 依赖性的细胞反应 (IC50 值为 6.3 nM；人单核细胞 U937 细胞测定)，具有良好的激酶特异性和细胞活性。该抑制剂还能减少人溃疡性结肠炎外植体细胞因子的自发产生。它是首例进入银屑病、类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的临床试验的 RIP1 抑制剂。

SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性；促进相关组织中 CD8⁺T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活；促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达，包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其中抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。