Thalidomide最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现，Thalidomide在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外，Thalidomide被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。

Cyclosporin A 是一种真菌代谢产物，具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A 能与亲环素结合，通过 Cyclosporin A-亲环素复合物抑制 calcineurin 活性，IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 T 细胞受体信号转导途径，抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

Celecoxib 是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为15 μM 和 40 nM。

Kukoamine B 是从地骨皮中分离得到的活性成分，具有抗氧化、抗急性炎症及抗糖尿病活性。Kukoamine B 可以改善高脂/高果糖大鼠的胰岛素抵抗、氧化应激、炎症和其他代谢异常。

MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放，对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物， 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂，可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。

Tannic acid 是一种多酚化合物，是一种新型的 hERG 通道阻塞剂，其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂，Tannic acid 具有抗血管生成，抗炎和抗肿瘤活性。

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶（molecular glue）的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡（apoptosis）。

Octreotide Acetate 是长效的天然生长抑素合成类似物，是比生长抑素更有效的生长激素、胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。

Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是 PKC 的激活剂，EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。