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Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0409 Neurokinin A 神经激肽A

Neurokinin A (Substance K) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。

SJ-BP0409A Neurokinin A TFA 神经激肽A三氟醋酸盐

Neurokinin A TFA (Substance K TFA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。在人的气道和胃肠道组织中作为主要的介体。

SJ-BP0125 Neurokinin B TFA 神经激肽 B 三氟乙酸盐

Neurokinin B (NKB) 是速激肽家族中的一个成员,具有相同的羧基端氨基酸系列 (Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2)。在人类,NKB 由 TAC3 基因编码,而且倾向于与神经激肽 3 受体 (NK3R,由 TAC3R 基因编码) 结合。一些证据提示 NKB 信号在人类生殖中发挥关键作用。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体 1 (NK1R),NK2R NK3R,且介导其生物学作用。

SJ-MX3269 Netupitant 奈妥吡坦

Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐 (CINV)。

SJ-BP0178 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

SJ-BP0567 Substance P1-7 TFA Substance P(1-7) TFA 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P(1-7) TFA 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
SJ-MX2739 Fosaprepitant dimeglumine 福沙吡坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant(SJ-MX1722)的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX2139A Rolapitant hydrochloride 罗拉匹坦盐酸盐 Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
SJ-MX4833 Fezolinetant

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

SJ-BP0519 Eledoisin 依来多辛 Eledoisin (Eledone peptide) 是 NK2 和 NK3 受体的特异性激动剂。
SJ-MX6261A Maropitant 马罗皮坦 Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
SJ-MX9178 Saredutant 沙瑞度坦 Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
SJ-MX2139 Rolapitant 罗拉匹坦

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

SJ-MX8483 Casopitant mesylate Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
SJ-MX6944 Pavinetant Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
SJ-MX6950 NKP608 NKP608 为非肽类 4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50 为 2.6 nM。
SJ-BP0461 Vapreotide 伐普肽 Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
SJ-BP0461A Vapreotide acetate 醋酸伐普肽 Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
SJ-MX4297 L-732138

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

SJ-MX4048 L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的、口服的,非肽的速激肽 NK1 受体拮抗剂 ( Ki = 0.08 nM)。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。