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Rolapitant
目录号 : SJ-MX2139 别名 : SCH619734 中文名称 : 罗拉匹坦 纯度：98.60%

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

CAS No. :552292-08-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  740.00
10 mg ¥  1175.00
25 mg ¥  1860.00
50 mg ¥  3080.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
552292-08-7
分子式
C25H26F6N2O2
分子量
500.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
相关靶点
Neurokinin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤；神经科学
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
human NK1 [1] gerbil NK1 [1] guinea pig NK1 [1] monkey NK1 [1]
0.66 nM 0.13 nM 0.72 nM 2.5 nM
Ki Ki Ki  
rabbit NK1 [1] rat NK1 [1] mouse NK1 [1]  
31.7 nM 78.6 nM 60.4 nM  
体外研究 (In Vitro)

Rolapitant 对人 NK2 和 NK3 亚型具有 1000 倍以上的高选择性，对人、豚鼠、沙鼠和猴 NK1 受体的亲和力优于大鼠、小鼠和家兔 [1]。
Rolapitant (1-1000 nM) 抑制 GR-73632 (一种 NK1 受体激动剂) 诱导的钙外排，在表达人 NK1 受体的 CHO 细胞中具有浓度依赖性和竞争性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Rolapitant (0.03-1 mg/kg, p.o.; 0.3-1 mg/kg, i.v.; 单次剂量) 可减弱 GR-73632 诱导的蒙古沙鼠拍脚反应 [1]。
Rolapitant (0.03-1 mg/kg; p.o.; 单剂量; 观察 72 小时) 阻滞了 apomorphine 和 cisplatin 得急性呕吐作用 [1]。
参考文献

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokinin NK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects in ferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.8 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9981 mL 9.9904 mL 19.9808 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9981 mL 3.9962 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9990 mL 1.9981 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3996 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.60%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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