货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX7820 | TCS 21311 | TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。 | |
SJ-MX7880 | ML192 | ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。 | |
SJ-MX0955A | Bisindolylmaleimide I hydrochloride | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。 | |
SJ-MX7232 | PKC-IN-1 | PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。 | |
SJ-MX7237 | DCPLA-ME | DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。 | |
SJ-MX7256 | p32 Inhibitor M36 | p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。 | |
SJ-MX7273 | BJE6-106 | BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。 | |
SJ-MN2266 | Daphnoretin | 西瑞香素 | Daphnoretin (Dephnoretin) 是从 Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和 PMA 作用类似,可以直接激活蛋白激酶 C,从而激活 NADPH 氧化酶。 |
SJ-MN2525 | Hypocrellin A | 竹红菌甲素 |
Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。 |
SJ-MN5113 | Ingenol 3,20-dibenzoate | 巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯 | Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。 |
SJ-MN4776 | Kobophenol A | Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。 | |
SJ-MN4860 | Cercosporin | 尾孢菌素 | Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。 |
SJ-MN0415 | Decursinol angelate | 紫花前胡醇当归酯;紫花前胡醇当归酸酯 | Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。 |
SJ-MN0398 | Rottlerin | 揪毒素 | Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个 mTOR1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。 |
SJ-MN3722 | Sangivamycin | Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。 | |
SJ-MN0170 | Ingenol | 巨大戟醇 |
Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MN2300 | Desmethylglycitein | 6,7,4'-三羟基异黄酮 | Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。 |
SJ-MN2621 | Leucosceptoside A | 米团花苷A | Leucosceptoside A 是一种苯乙醇苷,具有抗高血糖和抗高血压活性。 Leucosceptoside 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和 PKCα 的活性 (IC50 为 19.0 μM)。 |
SJ-MN5628 | Cercosporamide | 尾孢素酰胺 | Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂,靶向 PKC1,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。 |
SJ-MN5642 | Vanicoside A | Vanicoside A 是一种来自 Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。 |