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Sigma Receptor

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SJ-MX5919 Glycerol phenylbutyrate

Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
SJ-MX9155A S1R agonist 2 hydrochloride S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9102 4-PPBP maleate 4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
SJ-MX9063 S1R agonist 1 hydrochloride S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9063A S1R agonist 1 S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9155 S1R agonist 2 S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9187 Panamesine Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC50 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。
SJ-MX9201 DuP 734 DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
SJ-MX9216 E1R E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
SJ-MX7495 CT1812 CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
SJ-MX7685 KB-5492 anhydrous KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
SJ-MX7689 SR-31747 SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
SJ-MX6937 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
SJ-MX1054 4-IBP 4-IBP是一种选择性σ1 激动剂，高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
SJ-MX3555 Cutamesine

Cutamesine (SA-4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC50 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。Cutamesine 也可作为治疗光感受器变性介导的视网膜疾病的潜在疗法。
SJ-MX3726 Blarcamesine hydrochloride

Blarcamesine hydrochloride 是一种混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ1 Receptor 的激动剂，其IC50值为0.86 μM。Blarcamesine hydrochloride 具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine hydrochloride 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
SJ-MX4715 PD 144418 oxalate PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显著的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
SJ-MX4828 BD1063 dhydrochloride BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一种有效的选择性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗剂，对应的Ki值为4.43 nM。
SJ-MX6163 WQ1 WQ1 是一种高亲和力和选择性的σ1受体（σ1 receptor）拮抗剂，对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80。WQ1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX6463 Sigma-LIGAND-1 Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体， 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM，在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。
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