Cas No. |
155798-08-6
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分子式 |
C19H21IN2O
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分子量 |
420.29
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
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相关靶点 |
Sigma Receptor
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作用通路 |
Neuronal Signaling
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应用领域 |
肿瘤
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IC50 & Target |
Ki: 1.7 nM (σ1 receptor) [1], 25.2 nM (σ2 receptor) [1]
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体外研究 (In Vitro) |
4-IBP可降低各种类型癌细胞的迁移水平,包括C32黑色素瘤、U373-MG胶质母细胞瘤、A549 NSCLC和PC3前列腺癌细胞。4-IBP可在体外改变U373-MG细胞对促凋亡Lomustin和促自噬Temozolomide的敏感性,并显著降低与耐药性有关的两种蛋白质的表达:葡糖基神经酰胺合酶和Rho-鸟嘌呤核苷酸解离抑制剂[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在体内,4-IBP增加了temozolomide和irinotecan对原位移植浸润癌细胞的免疫缺陷小鼠的抗肿瘤作用[1]。
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参考文献 |
[1] Mégalizzi V, et al. 4-IBP, a sigma1 receptor agonist, decreases the migration of human cancer cells, including glioblastoma cells, in vitro and sensitizes them in vitro and in vivo to cytotoxic insults of proapoptotic and proautophagic drugs. Neoplasia. 27, 9(5):358-69.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.3793 mL |
11.8965 mL |
23.7931 mL |
5 mM |
0.4759 mL |
2.3793 mL |
4.7586 mL |
10 mM |
0.2379 mL |
1.1897 mL |
2.3793 mL |
50 mM |
0.0476 mL |
0.2379 mL |
0.4759 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1] Mégalizzi V, et al. 4-IBP, a sigma1 receptor agonist, decreases the migration of human cancer cells, including glioblastoma cells, in vitro and sensitizes them in vitro and in vivo to cytotoxic insults of proapoptotic and proautophagic drugs. Neoplasia. 27, 9(5):358-69.
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