货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX4056A | Kainic acid hydrate | 红藻氨酸水合物 |
Kainic acid hydrate 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid hydrate 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid hydrate 诱发癫痫发作。 |
SJ-MN3941 | (-)-Camphoric acid | (-)-樟脑酸 | (-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。 |
SJ-MN0551 | L-Glutamine | L-谷氨酰胺 |
L-Glutamine 是标准遗传密码所编码的 20 种氨基酸之一,为非必需氨基酸,在人体中大量存在且参与许多代谢过程。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
SJ-MX2138 | MPEP |
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。 |
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SJ-BP0549 | CALP1 | CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | |
SJ-BP0549A | CALP1 TFA | CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 μM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 μM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | |
SJ-MX6975 | CPPHA | CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。 | |
SJ-MX9751 | (S)-MCPG | (S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。 | |
SJ-MX6979A | DHPG hydrochloride | DHPG ((RS)-3,5-DHPG) hydrochloride 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) hydrochloride 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。 | |
SJ-MX9825 | VU 0364439 | VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂(PAM),EC50 为 19.8 nM。 | |
SJ-MX5007A | AZD-8529 | AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。 | |
SJ-MX8910 | ABP688 | ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。 | |
SJ-MX8929 | FTIDC | FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。 | |
SJ-MX8934 | CFMTI | CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制 L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+,IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。 | |
SJ-MX8935 | FPTQ | FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。 | |
SJ-MX8973 | MSOP | MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。 | |
SJ-MX8981 | (E/Z)-SIB-1893 | (E/Z)-SIB-1893 是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。 | |
SJ-MX8996 | DL-AP3 | DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。 | |
SJ-MX9034 | LY487379 | LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激 [35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。 | |
SJ-MX9055 | LY367385 hydrochloride | LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。 |