MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
mGluR
IC50:mGluR5(36 nM)[1]
MPEP 在 100 mM 时对人类 mGlu2、-3、-4a、-7b 和 -8a 受体不显示激动剂或拮抗剂活性,在 10μM 时对人类 mGlu6 受体不显示激动剂或拮抗剂活性 [1]。
MPEP(1-30 mg/kg)在大鼠的冲突饮水试验和高架迷宫试验以及小鼠的四板试验中具有抗焦虑的作用 [2]。 MPEP(1-20 mg/kg)确实缩短了小鼠尾巴悬吊试验中的不动时间,然而它在大鼠的行为绝望试验中却不活跃 [2]。 MPEP(30 mg/kg;i.p.)在四板试验中轻微但明显地增加了(39%)受罚穿越的次数,较低剂量的化合物(3和10 mg/kg)不影响该试验中受罚穿越的次数(F(3,36)=3.240,P<0.05)[2]。 MPEP(1、10和20 mg/kg)显著减少了小鼠在尾巴悬吊试验中的不动时间(最高剂量后减少55%),(F(3,28)=15.47,P<0.001)。其疗效与作为阳性标准的丙咪嗪(20mg/kg)相似 [2]。
[1]. F Gasparini, et al. 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a Potent, Selective and Systemically Active mGlu5 Receptor Antagonist. Neuropharmacology. 1999 Oct;38(10):1493-503.
[2]. E Tatarczyńska, et al. Potential anxiolytic- and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2001 Apr;132(7):1423-30.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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