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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Syk

脾酪氨酸激酶（Spleen tyrosine kinase）

脾酪氨酸激酶(spleen tyrosinekinase，Syk)是一种重要的癌症相关基因，广泛存在于造血及免疫细胞中。它是一种相对分子质量为72 000。非受体型蛋白酪氨酸激酶，在T细胞、B细胞、上皮细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞、血小板等多种细胞中表达，参与细胞黏附、迁移、增殖、分化和吞噬等过程。

Syk由两个串联的SRC同源性2 (SRC homology 2，SH2) 结构域 (IDA和IDB) 以及一个羧基末端酪氨酸激酶结构域组成，其中两个SH2结构域之间的接头区分散有酪氨酸残基，磷酸化后可以与其他信号中间体，如磷脂酶Cγ-1、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-3-kinase，PI3K) 等结合，形成受体近端复合物以触发下游过程，如 Ca²⁺和蛋白激酶C(protein kinase C，PKC) 信号、PI3K介导的TeC家族和蛋白激酶B (protein kinaseB，AKT) 信号通路等。免疫受体酪氨酸激活基序1(immunoreceptor tyrosineactivation motif 1，ITAM1)是 FcεRi 上的一段短肽序列，其 γ 链上含有两个酪氨酸残基，Syk 的 SH2 结构域与 ITAMs 的磷酸化基团结合是 Syk 激活和下游信号传导的关键步骤。

Syk 在 B 细胞受体信号转导、B 细胞活化和自身抗体产生中起着关键作用，活化的 Syk 通过 B 细胞受体介导 B 淋巴细胞的激活并分化为能分泌抗体的浆细胞等。其次，Syk 在 Fcγ 受体下游也起着作用，包括介导吞噬等。因此，抑制 Syk 可抑制吞噬作用和减少抗体产生。此外，Syk 参与多种肿瘤免疫应答信号通路，具有肿瘤促进或抑制功能，是可以提示肿瘤发生发展情况的一项重要的生物学标志物，受到愈来愈多研究者的关注。

Syk 在实体肿瘤和血液系统肿瘤中均发挥重要作用，能够作为不同类型癌症的诊断和治疗靶点。在乳腺癌和肝癌中主要发挥候选抑癌基因的作用，在头颈癌和血液系统肿瘤中起促癌作用，而在结直肠癌、肺癌和卵巢癌中的作用似乎是矛盾的。Syk 在肿瘤中的研究是近年的热点，在实体肿瘤中，或通过表观遗传学途径、或由于 Syk 自身的基因改变、亦或通过其在相关信号通路中与其他物质的相互作用等方式来调控肿瘤的发生发展。在血液系统肿瘤中，研究比较多的是 Syk 抑制剂在肿瘤免疫治疗中的应用，多以 BCR 信号通路为靶点，也可调控其他信号通路发挥治疗作用。

Syk 相关靶点

全部(24) Syk抑制剂(24)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0681	R788 (Fostamatinib) Disodium	福他替尼二钠盐	R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。
SJ-MX0765	Entospletinib (GS-9973)		Entospletinib (GS-9973) 是一种口服具有生物活性的，选择性 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7.7 nM。在细胞中，对 Syk 的选择性比对其他激酶 (如 Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDR) 高 13-1000 倍。
SJ-MX0791	PRT062607 hydrochloride		PRT062607 Hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。
SJ-MX0321A	R406		R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症，可诱导凋亡。