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信号通路

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NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0514 JSH-23

JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物，它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物，用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂，通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
SJ-MN0433 Baicalin 黄芩苷

Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂，也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
SJ-MX1324 Zingerone 姜酮

Zingerone (Vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚，从生姜中得到，具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤等活性。Zingerone 能够缓解氧化应激和炎症，下调 NF-κB 介导的信号通路。Zingerone 作为抗有丝分裂剂，能够抑制神经母细胞瘤的生长。
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