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CDK

CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（262）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1973 CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III)

CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的 ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
SJ-MX1972 MSC2530818

MSC2530818 是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的 IC50 值为 2.6 nM。
SJ-MX1974 CDK2-IN-4

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2000 倍 (IC50=86 μM)。
SJ-MX1975 BI-1347

BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。
SJ-MP0036 BSJ-03-123

BSJ-03-123 是有效，新颖的 CDK6 选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
SJ-MX1977 JSH-150

JSH-150 是一种高效的选择性 CDK9 抑制剂， IC50 为 1 nM。
SJ-MP0100 CP-10 CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
SJ-MX1978 AZD-5438

AZD-5438 是有效的 CDK1、CDK2 、CDK5、CDK6 和 CDK9 抑制剂，有效抑制 CDK2-cyclin E、CDK2-cyclin A 、CDK1-cyclin B1、CDK6-cyclin D3 和 CDK9-cyclin T 的激酶活性 (IC50 分别为 6、45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 CDK 抑制剂一样，AZD5438 还在体外抑制 CDK5-p25、CDK7-cyclin H 和 CDK4-cyclin D1 的激酶活性 (IC50 为 14、821 和 449 nM)。
SJ-MX1910 Milciclib (PHA-848125) 嘧西利，米尔西利

Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。Milciclib (PHA-848125) 可通过自噬来诱导细胞死亡。
SJ-MX1810 PHA-793887

PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC50 值为 79 nM。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MN0493 Wogonin 汉黄芩素

Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。
SJ-MX2966 Bromosporine

Bromosporine 是一种广谱的溴结构域抑制剂 (对 BRD2、BRD4、BRD9 和 CECR2 的 IC50 分别为 0.41 µM、0.29 µM、0.122 µM 和 0.017 µM)。在 1 µM 时，Bromosporine 加速了 BRD4 和 CREBBP 的 FRAP 恢复，而在 10 µM 时，对 TIF1α、BAZ2A 和 SMARCA2 未显示出活性。
SJ-MX1979 Kenpaullone 肯帕罗酮

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
SJ-MX3268 Purvalanol B

Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，CDK2-cyclin A，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
SJ-MX4206 Bisindolylmaleimide X hydrochloride

Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。
SJ-MX4251 6-(Dimethylamino) purine

6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂。6-(Dimethylamino)purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino)purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino)purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡。
SJ-MX4190 Voruciclib

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
SJ-MX4333 PNU112455A hydrochloride

PNU112455A hydrochloride 是一种氨基嘧啶，也是 CDK2 和 CDK5 的抑制剂。PNU 112455A 与 ATP 存在竞争性，Ki 值为 2 μM。 它与  CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点结合，Km 值分别为 3.6 和 3.2 μM 。
SJ-MX1980 Lerociclib (G1T38)

Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
SJ-MX3554 CGP60474

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
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