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细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN3786 | Lasalocid sodium | 拉沙洛西钠 | Lasalocid sodium (Lasalocid-A sodium) 是一个抗菌剂。 |
| SJ-MN3787 | Lasalocid | Lasalocid (Lasalocid-A; Ionophore X-537A; Antibiotic X-537A) 是一种抗菌剂和抗球虫药, 用在饲料添加剂中。 | |
| SJ-MX2702A | Dinoprost | 地诺前列素 | Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。 |
| SJ-MN4032 | LC3-mHTT-IN-AN2 | LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。 | |
| SJ-MX6754 | (Rac)-Nutlin-3 |
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。 |
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| SJ-MX6759 | Esmolol hydrochloride | Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。 | |
| SJ-MX6770 | PI-1840 | PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。 | |
| SJ-MX6775 | EAD1 | EAD1是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，在BxPC3细胞中IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。 | |
| SJ-MX6777 | PHY34 | PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。 | |
| SJ-MA0688 | Sertaconazole nitrate | 硝酸舍他康唑 | Sertaconazole硝酸盐是局部广谱的抗真菌剂，可作用于表皮和粘膜的感染。 |
| SJ-MX0905B | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。 | |
| SJ-MX2707A | Quinacrine hydrochloride hydrate | 奎纳克林二盐酸盐二水合物 | Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX6837 | (rel)-Atorvastatin | (rel)-阿托伐他汀 | (rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 |
| SJ-MA0164 | Ciclopirox (HOE296b) | 环吡酮 | Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。 |
| SJ-MA0192 | Mefloquine hydrochloride | 盐酸甲氟喹 | Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。 |
| SJ-MA0232 | Lumefantrine | 苯芴醇 | Lumefantrine 是一种抗疟疾药物, 与 Artemether 联用, 作为一线和二线抗疟药。 |
| SJ-MA0372 | Clotrimazole | 克霉唑 |
Clotrimazole 是咪唑衍生物，一种口服广谱抗真菌药物。Clotrimazole 抑制微粒体细胞色素P450 (CYP450)依赖性事件14-α-羊毛甾醇去甲基化，这是真菌生物合成麦角甾醇的重要步骤。Clotrimazole 还具有抗菌活性。 |
| SJ-MX0414A | Nilotinib monohydrochloride monohydrate | 尼洛替尼盐酸盐一水合物 | Nilotinib monohydrochloride monohydrate是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib monohydrochloride monohydrate可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy)，具有有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0905A | Sildenafil citrate | 西地那非柠檬酸盐 |
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。 |
| SJ-MN0296 | Tomatidine hydrochloride | 盐酸番茄碱 | Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
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