Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。

Vitamin C (L-Ascorbic acid) 是一种电子供体，也是一种内源性抗氧化剂。Vitamin C 选择性抑制 Ca_v3.2 通道 (Ca_v3.2 channels)，IC50 为 6.5 μM。Vitamin C 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。Vitamin C 通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM，在 MGAT1-3 或 DGAT1 上没有表现出显着的活性。PF-06424439 methanesulfonate可以减少人肝细胞中甘油三酯的合成， 降低大鼠血脂异常模型中的血浆甘油三酯和胆固醇水平。

Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM，可在体外和体外降低脂肪酸活化。 Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。

Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。 Pitavastatin Calcium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂 Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇， IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 可以降低动物和人类的总胆固醇和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD⁺ 的前体，增加 NAD⁺ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。

Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂，在人和小鼠中的 CD38 的 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种一种细胞渗透性的、二聚化的化学诱导剂，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，可激活 FKBP-Casp8，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。

Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。

Tiplaxtinin (PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的，具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

Firsocostat (GS-0976, NDI-010976, ND-630) 是一种有效的、可逆乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl CoA carboxylase ，ACC) 的一种可逆抑制剂，对人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 6.1 nM。

MK-8245 是一种有效的，靶向作用于肝脏的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶（stearoyl-CoA desaturase，SCD) 抑制剂，作用于人类 SCD1 时，IC50 为 1 nM，作用于大鼠和小鼠 SCD1 时，IC50 为 3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，对人类 PPARα、PPARδ和 PPARγ的 EC50 值分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM。Lanifibranor在代谢、炎症以及纤维化过程中起着关键的调节作用。

3PO 是一种新型小分子 PFKFB3 同工酶的抑制剂，对人源重组 PFKFB3 蛋白的 IC50 为 22.9 μM，而且不抑制 PFK-1 活性。3PO 作为肿瘤葡萄糖代谢和非小细胞肺癌细胞生长抑制剂的潜在应用，能显著降低 Fru-2、6-BP、lactate、ATP、NAD+ 和 NADH 的浓度。

KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。

Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的人/兔组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，IC50 分别为 0.2 nM 和 1 nM，对脱靶的 cathepsin B、L、S 具有高度选择性。