货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-BA1218 | Zilovertamab | 齐洛维他单抗 | Zilovertamab (Anti-ROR1;UC-961;Cirmtuzumab) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号传导,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
SJ-MX9560 | ARI-1 | ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性 | |
SJ-MN6035 | Zymostenol | Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是胆固醇生物合成的后期前体。Zymostenol 是一种 RORγ 激动剂 (EC50: 1 μM)。 | |
SJ-MX7422 | XY101 | XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。 | |
SJ-MX7587 | SR2211 | SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。 | |
SJ-MX7614 | PF-06747711 | PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。 | |
SJ-MX7632 | TMP920 | TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。 | |
SJ-MX7677 | GNE-6468 | GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。 | |
SJ-MX2456 | Cintirorgon (LYC-55716) | Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。 | |
SJ-MX3576 | SR3335 (ML 176) |
SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORα,Ki 为 220 nM。 |
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SJ-MX6211 | Cedirogant | Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。 | |
SJ-MX6212 | S18-000003 | S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。 | |
SJ-MX6187 | TMP778 | TMP778 是RORγt的选择性抑制剂,在荧光共振能量转移(FRET)试验中的IC50为5 nM,在 RORγ试验中的IC50为17 nM。 | |
SJ-MX5702 | AZD-0284 | AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。 | |
SJ-MN2772 | Neoruscogenin | 新鲁斯可皂苷元 |
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂 (EC50 = 0.11 µM)。 |
SJ-MX2457 | SR1001 |
SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。 |
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SJ-MX2458 | GSK2981278 | GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。 | |
SJ-MX3970 | SR0987 |
SR0987 是 SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为 800 nM。SR0987 可上调 IL17 的表达且抑制 PD-1 的表达。 |
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SJ-MX1592 | GSK805 |
GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。 |
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SJ-MX10311 | RORγ inverse agonist 1 | RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。 |