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SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，Ki 为 220 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 290.00 | |
| 5 mg | ¥ 635.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 4650.00 | |
| 100 mg | ¥ 8030.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
293753-05-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H9F6NO3S2
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| 分子量 |
405.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，Ki 为 220 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ROR
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
Ki: 220 nM (RORα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SR3335 是一种选择性 RORα 部分反向激动剂。在使用 [3H]25-羟基胆固醇作为标记的生化放射性配体结合测定中，很明显未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式竞争与 RORα LBD 的结合。使用 Cheng-Prusoff 方程计算 Ki 为 220 nM。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-NR 配体结合域共转染试验中，SR3335 显著抑制 RORα 的组成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激动剂活性)，但对 LXRα 和 RORγ 的活性没有影响 [1] SR3335 抑制 HepG2 细胞中参与肝糖异生的内源性 RORα 靶基因的表达，包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR3335 在小鼠腹腔注射后表现出合理的暴露。使用饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型评估 SR3335 抑制糖异生的能力，其中小鼠以 15 mg/kg bid、ip 处理 6 天，然后进行丙酮酸耐受性测试。SR3335 处理的小鼠在丙酮酸攻击后显示出较低的血浆葡萄糖水平，这与抑制糖异生作用一致。重要的是，用 SR3335 处理 7 天后，用 SR3335 处理的小鼠体重或食物摄入量没有差异 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (199.83 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4671 mL | 12.3353 mL | 24.6706 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4671 mL | 4.9341 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4671 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4934 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
