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SJ-MX9212 5,7-Dichlorokynurenic acid 5,7-二氯犬尿喹啉酸 5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) is a selective and competitive antagonist of the glycine site on NMDA receptor with a KB of 65 nM. 5,7-Dichlorokynurenic acid,a derivative of kynurenic acid,reduced NMDA-induced neuron injury in rat cortical cell cultures[1].
SJ-MX9127A 7-Chlorokynurenic acid sodium salt 7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX3547A Fanapanel hydrate Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性 AMPA 拮抗剂。
SJ-MX4357 ZL006

ZL006 是一种有效的 nNOS/PSD-95 相互作用抑制剂,可抑制 NMDA 受体介导的 NO 合成。

SJ-MX5121A Sepimostat Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用,作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
SJ-MX9263 Arcaine sulfate 1,1'-(丁烷-1,4-二基)二胍硫酸盐 Arcaine sulfate 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。
SJ-MX9342 UBP301 UBP301 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 是 Willardiine 的衍生物。
SJ-MX9292 GluN2B-NMDAR antagonist-1 GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
SJ-MX9342A UBP301 hydrochloride UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。
SJ-MX4124A PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX (NVP-AAM077) tetrasodium hydrate 是有效的、选择性的、口服有效的 NMDA 拮抗剂,其对 hNMDAR 1A 和 hNMDAR 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29600 nM。
SJ-MX8469 Fluoroethylnormemantine Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
SJ-MX8469A Fluoroethylnormemantine hydrochloride Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
SJ-MX8718 NP10679 NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
SJ-MX1555 Decanoic acid 癸酸 Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
SJ-MX4731A Naspm Naspm (1-Naphthyl acetyl spermine) 是 Joro 蜘蛛毒素的合成类似物,是 CP-AMPA 受体拮抗剂。
SJ-MX3837A CNQX disodium FG9065 disodium CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA/海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
SJ-MX7954 NMDAR/TRPM4-IN-2 NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
SJ-MX7954A NMDAR/TRPM4-IN-2 free base NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
SJ-MX6919 Budipine 布地平 Budipine是一种抗帕金森病剂。
SJ-MN4783 Withanone Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。