货号 | 产品名称 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MP0140 | AK-1690 | AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50=1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX4997 | Camizestrant | 卡米泽司特 |
Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂,是新一代口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2- 乳腺癌的相关研究,它既能抑制 ERα 驱动的肿瘤细胞生长,又能导致 ERα 受体的降解。 |
SJ-MX7174 | Ziresovir | 齐瑞索韦 |
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50 = 3 nM), 并具有药代动力学表现。 |
SJ-MX10867 | Tunlametinib | 妥拉美替尼 | Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。 |
SJ-MP0119 | SD-36 |
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd = ~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 = 10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。 |
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SJ-MX6985 | GJG057 | GJG057 是一种口服有效的白三烯 C4 合酶 (LTC4S) 选择性抑制剂,IC50 为 44 nM。GJG057 在小鼠皮肤炎症模型和小鼠哮喘模型中表现出抗炎活性。 | |
SJ-MX6502 | GLPG0974 | GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。 | |
SJ-MX10868 | BMS-502 | BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂, IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。 | |
SJ-MX10825 | KT-333 |
KT-333 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。 |
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SJ-MX7028 | INT-777 | INT-777是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。 |