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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MX4543A | Salmeterol | 沙美特罗 |
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。 |
| SJ-MX3614A | Zenidolol |
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。 |
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| SJ-MX2101 | Atipamezole | 阿替美唑 | Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。 |
| SJ-MN5979 | Aaptamine | Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。 | |
| SJ-MN0323 | DL-Norepinephrine hydrochloride | DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质，可降低心内膜下氧分压。 | |
| SJ-MX9809A | Protokylol hydrochloride | Protokylol hydrochloride (Caytine hydrochloride; JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐酸盐形式。Protokylol hydrochloride 是β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 和 TRPV1 的激动剂。Protokylol hydrochloride 具有支气管扩张剂活性。 | |
| SJ-MX9814 | BMY 7378 | BMY 7378 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。 | |
| SJ-MX9814A | BMY 7378 dihydrochloride | BMY 7378 dihydrochloride 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 dihydrochloride 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 dihydrochloride 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。 | |
| SJ-MX9809 | Protokylol | Protokylol (Caytine; JB-251) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，TRPV1 激动剂，可用作支气管扩张剂。 | |
| SJ-MX2102 | Formoterol fumarate | 富马酸福莫特罗 |
Formoterol fumarate (Eformoterol; CGP 25827A; NSC 299587; YM 08316) 是一种有效的，选择性的，长效 β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。 |
| SJ-MX1425A | Tizanidine | 替扎尼定 |
Tizanidine 是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 |
| SJ-MN0318 | Scopine | 东莨菪醇 | Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。 |
| SJ-MX2710 | Ritodrine hydrochloride | 盐酸利托君 |
Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能 (β-adrenergic) 激动剂，也是有效的平滑肌和子宫松弛剂。Ritodrine hydrochloride 能延长宫缩间隔时间，可用于阻止早产的研究。 |
| SJ-MN3565A | Rauwolscine | 萝芙素 | Rauwolscine 是一种选择性α2-adrenoceptor 拮抗剂，可以抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX3654 | Apraclonidine hydrochloride |
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种有效的拟交感神经药，作为 α2 肾上腺素能激动剂发挥作用并用于青光眼治疗。也是一种弱 α-1 肾上腺素能受体激动剂。Apraclonidine hydrochloride 通过血管收缩促进房水葡萄膜巩膜流出并减少房水生成。 |
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| SJ-MX9383 | ARC 239 dihydrochloride | ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂 (α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56)。ARC 239 dihydrochloride 与表达人重组 a2A-、a2B- 或 a2C- 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKi 分别为 5.6、8.4 和 7.08。 | |
| SJ-MX2709A | Rilmenidine hemifumarate | Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。 | |
| SJ-MX0959A | Reboxetine | 瑞波西汀 | Reboxetine 是一种口服有效的和选择性的去甲肾上腺素摄取阻滞剂。Reboxetine 可用于抗抑郁的研究。 |
| SJ-MX3429A | Promethazine | 异丙嗪 | Promethazine 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。 |
