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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Aurora Kinase

极光激酶

Aurora 蛋白激酶家族是一类在细胞增殖起重要作用的丝氨酸/苏氨酸激酶, 它们能帮助分裂期的细胞把遗传物质均匀地分配给子细胞。 Aurora 蛋白激酶参与细胞有丝分裂的很多过程, 包括细胞周期 G2/M 转换、有丝分裂纺锤体的装配、染色单体分离和胞质分裂等过程。

到目前为止, 在哺乳动物细胞中发现的 Aurora 蛋白激酶家族成员有 Aurora A 、Aurora B 和 Aurora C 三种激酶。Aurora A 是一种在有丝分裂中十分重要的中心体激酶, 在细胞周期 G1/S 期, Aurora A 的表达水平非常低；而到了 G2 期, Aurora A 的表达水平和激酶活性迅速升高, 在有丝分裂早期达到高峰。Aurora A 在细胞进入有丝分裂、核膜破裂、两极纺锤体的精确组装、有丝分裂前期染色体排列和胞质分裂完成等方面发挥重要作用。 Aurora A 的异常表达会导致细胞中心体扩增、基因组的非整倍性和染色体不稳定性。与 Aurora A 类似，Aurora B 的表达也是在 G2/M 期达到最高峰。Aurora B 和生存素(Survivin) 、内着丝粒蛋白 (Inner Centromere Protein) 、细胞分裂周期蛋白 8 (Borealin/CDCA8) 等其他染色体伴随蛋白组成复合体发挥作用，而且生存素和内着丝粒蛋白是它的催化底物。Aurora B 在染色体定向、调节动粒和微管连接以及胞质分离等过程有着重要作用。Aurora C 也是 Aurora B、生存素和内着丝粒蛋白等染色体伴随蛋白组成的复合体的成员，能对 Aurora B 的功能起到补充作用。

Aurora 蛋白激酶家族在很多类型肿瘤种异常高表达，对肿瘤发生发展过程起到重要作用，因而 Aurora 蛋白激酶抑制剂能起到杀伤癌细胞的作用。其中, 抑制 Aurora A 激酶活性会导致细胞周期停滞在 G2/M期，并导致不正常的有丝分裂纺锤体, 最终引起细胞凋亡。而敲除掉细胞中的 Aurora B 则会使细胞有丝分裂检查点功能消失并导致胞质分离缺陷, 进而产生出现四倍体细胞。到目前为止, 几乎所有的 Aurora 蛋白激酶抑制剂都是三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性的小分子抑制剂。

Aurora Kinase 相关靶点

全部(58) Aurora Kinase抑制剂(56) Aurora Kinase调节剂(1) Aurora Kinase其他(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0079	Alisertib (MLN8237)	阿利色替	Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM，与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0680	Tozasertib	陶扎色替	Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。
SJ-MX0347	AMG-900		AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。
SJ-MX0186	Barasertib (AZD1152)-HQPA	巴拉塞替-HQPA	Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
SJ-MA0213B	Ceftriaxone	头孢曲松	Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
SJ-MX0006	Aurora kinase inhibitor-2		Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
SJ-MA0821	GW779439X		GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8402	Phthalazinone pyrazole		Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
SJ-MX8494	Tinengotinib		Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
SJ-MX0979B	ENMD-2076 Tartrate		ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。
SJ-MX8353A	CD532 hydrochloride		CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
SJ-MP0086	JB170		JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
SJ-MX8665	Aurora kinase inhibitor-8		Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
SJ-MN0128B	Palmatine hydroxide		Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
SJ-MX7224	SCH-1473759 hydrochloride		SCH-1473759 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 4 和 13 nM。
SJ-MX6720A	Ilorasertib hydrochloride		Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。
SJ-MX7275	Cenisertib		Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5，FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
SJ-MX0366	LY3295668 (AK-01)		LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
SJ-MX0714	MK-5108		MK-5108 是高效和特异性的极光激酶 A (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。
SJ-MX0726	Hesperadin	橙皮甙，橙皮苷	Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。