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叶酸拮抗剂
叶酸拮抗剂通过拮抗(阻断)叶酸 (维生素B9)的作用起作用。抗叶酸剂在DNA和RNA合成过程中发挥特异作用，在细胞周期的S期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。
叶酸辅助因子对氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸剂抑制细胞分裂、DNA/RNA合成和修复以及蛋白质合成。一些如 Proguanil、 Pyrimethamine 和Trimethoprim选择性地抑制叶酸在细菌、原生动物和真菌等微生物中的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的典型抗叶酸药物包括：二氢叶酸还原酶(DHFR)，胸苷酸合成酶(TS)， GARFTase和AICARFTase。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0343 | Methotrexate | 甲氨蝶呤 |
Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
| SJ-MX0229B | Pemetrexed | 培美曲塞 |
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 |
| SJ-MX0229A | Pemetrexed disodium hemipenta hydrate | 培美曲塞二钠水合物 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX5606 | Levoleucovorin Calcium | 左亚叶酸钙 |
Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Leucovorin Calcium 的左旋异构体，具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是 5-Fluorouracil 抗癌细胞毒性的增强剂。 |
| SJ-MX0343A | Methotrexate disodium | 甲氨蝶呤钠 |
Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
| SJ-MA0824 | Tetroxoprim |
Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。 |
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| SJ-MX8325 | LSN 3213128 |
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC50 值为 16 nM，在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。 |
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| SJ-MX8326 | LY309887 |
LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂，Ki 值为 6.5 nM，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX8327 | Methotrexate metabolite |
Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (Folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 具有快速清除和广泛代谢的药代动力学特性，平均清除率为 1.9 l/kg/h，平均终末半衰期为 51 分钟。Methotrexate metabolite 有望用于炎症领域研究。 |
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| SJ-MX8454 | Fanotaprim |
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。 |
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| SJ-MX7100A | Lometrexol | 洛美曲索 |
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
| SJ-MX8487 | Pelitrexol |
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。 |
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| SJ-MX8628 | Methotrexate α-tert-butyl ester |
Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。 |
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| SJ-MX8788 | DHFR-IN-3 |
DHFR-IN-3 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂， 作用于大鼠肝脏和 P. carinii DHFR 的 IC50 值分别是 19 μM 和 12 μM。 |
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| SJ-MX7100 | Lometrexol hydrate | 洛美曲索水合物 |
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
| SJ-MX4608 | Folinic acid calcium | 亚叶酸钙 |
Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX4608A | Folinic acid | 亚叶酸 |
Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，可增加组织中叶酸还原的水平，从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。Folinic acid 通常与 Methotrexate (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。 |
| SJ-MA0567 | Trimetrexate | 三甲曲沙 |
Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。 |
| SJ-MX5344 | Calcium N5-methyltetrahydrofolate | N5-甲基四氢叶酸钙 |
Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC173328) 是 levomefolic acid 的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。 |
| SJ-MX0229C | Pemetrexed disodium | 培美曲塞二钠盐 |
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 |
