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代谢

 

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

代谢相关产品(2326)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0996 Zingibroside R1 姜状三七皂苷R1 Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。 Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。 Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用 (IC50=91.3 μM)。
SJ-MN0997 Psoralenoside Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
SJ-MN1672 Syringaresinol diglucoside (-)-丁香树脂醇二葡萄糖甙 Syringaresinol diglucoside 是由竹叶中提取的天然化合物。
SJ-MN1743 Hypaphorine 刺桐碱 Hypaphorine 是从 Pisolithus tinctorius 中提取的一种吲哚类生物碱,对啮齿动物具有有神经学影响降糖作用。
SJ-MN2459 Gomisin D 戈米辛D Gomisin D 是一种从五味子 (Fructus Schisandra) 中分离出来的木脂素化合物,潜在的抗糖尿病药和抗阿尔茨海默病药。 Gomisin D 可以抑制 UDP- 葡糖醛酸基转移酶活性,清除 ABTS(+) 自由基。 Gomisin D 被用作生脉散和参芪降糖颗粒的质量标志物。
SJ-MN2607 Kukoamine B 地骨皮乙素

Kukoamine B 是从地骨皮中分离得到的活性成分,具有抗氧化、抗急性炎症及抗糖尿病活性。Kukoamine B 可以改善高脂/高果糖大鼠的胰岛素抵抗、氧化应激、炎症和其他代谢异常。

SJ-MN2672 Nevadensin 石吊兰素 Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶 1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
SJ-MX0650 Sotagliflozin (LX4211) 索格列净

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)1和SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin可用于糖尿病相关的研究。

SJ-MX0638 PFK15

PFK-015,3PO 的衍生物,是一种特异性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂。其IC50为207 nM。PFK15具有很强的抗肿瘤活性,可用多种癌症的研究。

SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM;Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2TRPM3 的活性,激活 TRPC5EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MX0566 Epalrestat 依帕司他

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 值为 10 nM (rat lens) 和 25 nM (human placenta)。Epalrestat 能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积,可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。

SJ-MX0967A Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮

Pioglitazone hydrochloride 是一种有效,选择性的  peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

SJ-MN0080 Monocrotaline 野百合碱

Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型。

SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021,Tranylcypromine,Valproic Acid,3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0783 Orlistat 奥利司他

Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶(lipase)抑制剂,IC50 = 0.15 µM。 Orlistat靶向神经系统中的丝氨酸水解酶,例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,部分抑制甘油三酯的水解,降低膳食脂肪的吸收,用于肥胖症的长期研究。 Orlistat通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性,并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。

SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性(p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM)。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MN0036 Taurine 牛磺酸;2-氨基乙磺酸;牛胆素;牛胆碱;牛胆酸

Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy) 的能力。

SJ-MX0210B Metformin 二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂,Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。