SJ-MX9029
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DQP-1105
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DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍
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SJ-MX9044
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Sunifiram
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桑尼菲拉姆 |
Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物,具有较 piracetam 更好的益智活性。
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SJ-MX9069
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GYKI 52466 dihydrochloride
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GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
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SJ-MX9092
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Zonampanel
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唑南帕奈 |
Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。
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SJ-MX9103
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CP-465022
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CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
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SJ-MX9127
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7-Chlorokynurenic acid
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7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
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SJ-MX9128
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SDZ 220-581 hydrochloride
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SDZ 220-581 hydrochloride 是一种口服生物利用度,有效的竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,pKi 值为 7.7。
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SJ-MX9132
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CFM-2
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CFM-2 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 AMPAR 拮抗剂。CFM-2 在不同的惊厥动物模型中均表现出抗惊厥活性。
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SJ-MX9128A
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SDZ 220-581
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SDZ 220-581 是一种口服生物利用度,有效的竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,pKi 值为 7.7。
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SJ-MX3976
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IEM-1754
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IEM-1754 是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR。IEM-1754 在体内具有抗惊厥作用。
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SJ-MX9145
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MDL 105519
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MDL 105519 是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
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SJ-MX9146
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LY3130481
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LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
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SJ-MX9152
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Gavestinel sodium salt
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Gavestinel sodium salt (GV 150526A) 是一种有效,选择性,具有口服活性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Gavestinel sodium salt 与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,pKi 值为 8.5。Gavestinel sodium salt 可用于急性缺血性脑卒中的研究。
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SJ-MX9152A
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Gavestinel
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Gavestinel (GV 150526) 是一种选择性且有效的 NMDA 受体甘氨酸位点拮抗剂。Gavestinel 具有神经保护作用。
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SJ-MX9153
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Lanicemine dihydrochloride
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拉尼西明二盐酸盐 |
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
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SJ-MX9166
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Perzinfotel
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Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。
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SJ-MX9171
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GYKI 53655 hydrochloride
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GYKI 53655 (LY300168) hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
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SJ-MX9176
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Apimostinel
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Apimostinel (NRX-1074;AGN-241660) 是一种具有口服活性的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
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SJ-MX9181
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PEPA
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PEPA 是 AMPAR 变构调节剂,能结合 GluA2o/GluA3o 的 LBDs 结构域。
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SJ-BP0534
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TAT-GluA2 3Y
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TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
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