WAY-262611 是 Wnt/β- 联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为 0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
WAY-262611 在初级分析中具有最有效的活性,低激酶抑制电位和高溶解度 [1]。
WAY-262611 具有良好的药代动力学特性,口服给药后,去卵巢大鼠的小梁骨形成率呈剂量依赖性增加 [1]。
WAY-262611 处理的 wt 小鼠颅骨显示 BFR 增加,而同样处理的 KO 动物与对照组无差异。这表明 WAY-262611 通过 Wnt β-catenin 途径起作用,很可能是通过抑制 Dkk1 起相关作用 [1]。
WAY-262611 对接受脊柱手术的骨质疏松症患者进行全身治疗,可促进术后患者脊柱融合部位内的软骨形成 [2]。
[1]. Pelletier JC, et al. (1-(4-(Naphthalen-2-yl)pyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanamine: a wingless beta-catenin agonist that increases bone formation rate. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):6962-5.
[2]. Li Z, et al. Pharmacological inhibition of DKK1 promotes spine fusion in an ovariectomized rat model. Bone. 2022 Sep;162:116456.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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