SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
| Cas No. |
1009104-85-1
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| 分子式 |
C28H27N3O3
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| 分子量 |
453.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。 |
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| 相关靶点 |
TGF-β/Smad
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 3 μM (Smad3 phosphorylation) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SIS3 free base (0.3-10 μM；1 小时) 减弱 TGF-beta1 诱导的 Smad3 磷酸化以及 Smad3 与 Smad4 的相互作用。然而，SIS3 free base 不影响 Smad2 的磷酸化。此外，SIS3 free base 通过降低转录活性而减弱 TGF-1 的作用 [1]。 SIS3 free base (0.1、10、50 μM；30 分钟) 显著抑制 FN 和 α-SMA 的表达，但不抑制由 TGF-β1 引起的 Sphk2 的表达 [2]。 SIS3 free base (10 μM；24 小时) 显著降低 α-SMA 和 palladin 的表达，这在原代人真皮成纤维细胞中通过 TWEAK 增强 [3]。 SIS3 free base (5 µM、10 µM、20 µM 和 50 µM) 的五种浓度下以剂量依赖性方式显著抑制 transcription in the fourth-stage larval (L4) 发育 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物研究表明，在 Tie2-Cre 和 Loxp-EGFP 小鼠中，糖基化终产物 (AGEs) 可诱导 endothelial-mesenchymal-transition (EndoMT) 内皮细胞的转化。免疫沉淀和蛋白印迹显示，Smad3 可以被 AGEs 激活，但在 MMECs 和 STZ 诱导的糖尿病肾病中被 SIS3 free base 抑制。此外，共聚焦显微镜和实时 PCR 显示，SIS3 free base 可以消除 EndoMT，减少肾纤维化，以及延缓肾病进展 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (200.65 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2049 mL | 11.0246 mL | 22.0493 mL | |
| 5 mM | 0.4410 mL | 2.2049 mL | 4.4099 mL | |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1025 mL | 2.2049 mL | |
| 50 mM | 0.0441 mL | 0.2205 mL | 0.4410 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
