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Paroxetine hydrochloride
目录号 : SJ-MX1511A 别名 : BRL29060 hydrochloride; BRL-29060 hydrochloride; BRL29060 hydrochloride; BRL29060A 中文名称 : 盐酸帕罗西汀 纯度：99.78%

Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂 (SSRI)，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。

CAS No. :78246-49-8
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
78246-49-8
分子式
C19H21ClFNO3
分子量
365.83
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂 (SSRI)，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
相关靶点
Serotonin Transporter；Autophagy
作用通路
Neuronal Signaling；Autophagy
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target

IC50: 14 μM (GRK2) [1]
体外研究 (In Vitro)

Paroxetine hydrochloride (1 μM 和 10 μM) 通过抑制 GRK2 显著抑制 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。Paroxetine 抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活 [2]。
Paroxetine hydrochloride (10 μM) 减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。Paroxetine (0-5 μM) 对 LPS 诱导的 BV2 细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生产生剂量依赖性抑制 [2]。
Paroxetine hydrochloride 还抑制 BV2 细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达 [2]。
Paroxetine hydrochloride(5 μM) 阻断 LPS 诱导的 JNK 激活并减弱 BV2 细胞中的基线 ERK1/2 活性 [2]。
Paroxetine hydrochloride 可减轻小胶质细胞介导的神经毒性，并抑制原代小胶质细胞中 LPS 刺激的促炎细胞因子和 NO [3]。
体内研究 (In Vivo)

Paroxetine hydrochloride 处理明显减轻了 CIA 大鼠的症状。Paroxetine hydrochloride 处理明显防止了关节的组织损伤，并减轻了 T 细胞向滑膜组织的浸润。Paroxetine hydrochloride 显示出对抑制滑膜组织中 CX3CL1 产生的强烈作用 [2]。
Paroxetine hydrochloride (20 mg/kg/day) 减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中 ROS 的形成。Paroxetine hydrochloride 降低对室性心动过速的易感性。MI 后 Paroxetine hydrochloride 处理可降低 LV 重塑和对心律失常的易感性，这可能是通过减少 ROS 形成 [4]。
在 CCI Paroxetine hydrochloride 处理组中，Paroxetine hydrochloride (10 mg/kg，ip) 在第 7 天和第 10 天产生痛觉过敏 (P<0.01)，但在第 14 天疼痛行为减少。此外，Paroxetine hydrochloride (10 mg/kg) 与 CCI 载体处理组相比，显著减轻触觉超敏反应 [5]。
参考文献

[1]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26. 

[2]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.  

[3]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100. 

[4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.  

[5]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (199.55 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
5 mg/mL (13.67 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7335 mL 13.6676 mL 27.3351 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7335 mL 5.4670 mL
10 mM 0.2734 mL 1.3668 mL 2.7335 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2734 mL 0.5467 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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