Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50 = 8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 8 μM (5-LOX) [1]
天然的双酚 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种来自杂酚油植物 (Larrea tridentata:Zygophyllaceae) 的选择性 5LOX 抑制剂。抑制 5LOX 的天然双酚 Nordihydroguaiaretic acid 是一种非常有效、无毒的 TNFα 刺激的小胶质细胞激活拮抗剂。Nordihydroguaiaretic acid 在体外的效力大约是 Minocycline 的 6 倍,IC50 值为 8±3 μM,在 100 μM 时无毒性。在 800 nM Nordihydroguaiaretic acid 下观察到显著的 NO2- 抑制。对于天然和合成的 Nordihydroguaiaretic acid 以及 Nordihydroguaiaretic acid 的乙酰酯,观察到类似的功效。Nordihydroguaiaretic acid 还抑制 EOC-20 细胞受 TNFα 刺激的 PGE2 生成,IC50 为 841 nM [1]。
前列腺素 E1 和 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 对癌细胞系的增殖作用,HepG2 细胞系分别用不同剂量的两种化合物和阳性化合物 8-苯胺基-1-萘磺酸盐 (ANS) 处理 24 小时和通过 MTT 测定检查细胞活力。ANS 表现出剂量依赖性抑制作用 (0、10、30、50、80、100、120 和 150 μM),估计的 IC50 为 25.888 μM。在 0、30、60、80、100、120、140 μM 不同浓度下,前列腺素 E1 和 Nordihydroguaiaretic acid 的检测 IC50 分别为 41.223 μM 和 45.646 μM [2]。
与对照组 ob/ob 饮食组相比,高剂量 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 饮食组从 9 周开始体重显著下降,而从 12 周开始低剂量组。Nordihydroguaiaretic acid 处理导致 ob/ob 小鼠的体温 (直肠) 温度升高,尤其是在高剂量 Nordihydroguaiaretic acid 时 [3]。
[1]. West M, et al. The arachidonic acid 5-lipoxygenase inhibitor Nordihydroguaiaretic acid inhibits tumor necrosis factor alpha activation of microglia and extends survival of G93A-SOD1 transgenic mice. J Neurochem. 2004 Oct;91(1):133-43.
[2]. Lu F, et al. Virtual Screening for Potential Allosteric Inhibitors of Cyclin-Dependent Kinase 2 from Traditional Chinese Medicine. Molecules. 2016 Sep 21;21(9). pii: E1259.
[3]. Zhang H, et al. Nordihydroguaiaretic acid improves metabolic dysregulation and aberrant hepatic lipid metabolism in mice by both PPARα-dependent and -independent pathways. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2013 Jan 1;304(1):G72-86.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.42%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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