Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制 FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAH,IC50 分别为 1.8 μM,1.4 μM 和 2.4 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Biochanin A 抑制小鼠、大鼠和人 FAAH 对 0.5 μM AEA 的水解,IC50 分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。FAAH 被 Biochanin A 抑制,pIC50 值为 6.21±0.02,对应的 IC50 值为 0.62 μM。Biochanin A 在高纳摩尔-低微摩尔浓度下显著抑制 URB597 敏感的氚滞留。实验使用人 FAAH 和 0.5 μM [3H]AEA 进行,测定条件可提供更高的利用率,该活性在低微摩尔范围内仍被 Biochanin A、Genistein、Formononetin 和 Daidzein 抑制 (IC50 分别为 6.0、8.4、12 和 30 μM) [1]。
Biochanin A 的测试剂量为 30、100 和 300 μg。最高剂量还以一种被 AM251 拮抗的方式降低了福尔马林诱导的 ERK 磷酸化。因此,Biochanin A 在爪子局部给药后表现得像 URB597。在麻醉小鼠中,URB597 (30 μg i.pl.) 和 Biochanin A (100 μg i.pl.) 均抑制足底注射福尔马林产生的细胞外信号调节激酶的脊髓磷酸化。CB1 受体拮抗剂/反向激动剂 AM251 (30 μg i.pl.) 可显著降低这两种化合物的作用。Biochanin A (15 mg/k iv) 不会增加大脑 AEA 浓度,但会适度增强 10 mg/kg iv AEA 在四分体测试中的作用。Biochanin A (15 mg/kg iv) 本身没有影响,但会显著增强 AEA (10 mg/kg iv) 的作用 [1]。
[1]. Thors L, et al. Biochanin A, a naturally occurring inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(3):549-60.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.01%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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