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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 585.00 | |
| 50 mg | ¥ 2300.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
433967-28-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H17F2NO2
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| 分子量 |
305.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
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| 相关靶点 |
mGluR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 33 nM (mGlu5 Receptor)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU 357121能增强mGlu5对谷氨酸的敏感性，这可能是由于受体上与MPEP结合位点不同的相互作用。VU 357121不与mGlu5的MPEP变构位点结合，因此不具有mGlu5 NAM活性。A89V/rmGlu5突变抑制VU 357121改变谷氨酸浓度反应曲线的能力，而F585I/rmGlu5突变不会改变VU 357121的反应。VU 357121在低表达HEK293A-mGlu5细胞系中，通过Ca2+流通试验中显示出较弱的协同性[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Hammond. Alexis S, et al. Discovery of a Novel Chemical Class of mGlu5 Allosteric Ligands with Distinct Modes of Pharmacology. ACS Chemical Neuroscience (21), 1(1), 72-716.
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2753 mL | 16.3763 mL | 32.7525 mL | |
| 5 mM | 0.6551 mL | 3.2753 mL | 6.5505 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2753 mL | |
| 50 mM | 0.0655 mL | 0.3275 mL | 0.6551 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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