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Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 300.00 | |
| 100 mg | ¥ 395.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
357-70-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H21NO3
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| 分子量 |
287.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Cholinesterase (ChE)；Apoptosis |
| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 500 nM (AChE) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Galanthamine 抑制 AChE 和 BChE 的 IC50 分别为 0.5 和 8.5 μM [1]。 Galanthamine 可作为在永久转染的 HEK 293 细胞中表达的人 α4β2 AChR 的正变构调节剂 (PAM)。Galanthamine 在极低浓度 (EC50=0.25 nM) 下可使 (α4β2)2α5 achr 对 1 μM ACh 的反应提高 220%。FLEXstation 实验只检测到 α4β2 或 (α4β2)2β3 AChRs 的微小增强 (20%)。Galanthamine 在 1 μM 及以上浓度抑制所有三种 AChR 亚型 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
急性给予 Galantamine (0.3-3 mg/kg；i.p.) 以时间和剂量依赖性方式增加海马中 IGF2 mRNA 水平，但不增加前额叶皮质中 IGF2 mRNA 水平 [2]。 Galantamine (3 mg/kg；i.p.) 引起海马区成纤维细胞生长因子 2 mRNA 水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子 mRNA 水平的降低，而不影响其他神经营养/生长因子的 mRNA 水平 [2]。 Galantamine 诱导的海马 IGF2 mRNA 水平升高可被非选择性烟碱型乙酰胆碱 (ACh) 受体 (nAChR) 拮抗剂美卡米胺 (Mecamylamine) 和选择性 α7 nAChR 拮抗剂甲基卡乌碱 (Methyllycaconitine) 阻断，但不能被 Telenzepine (m1 毒蕈碱型 ACh 受体拮抗剂) 阻断 [2]。 此外，选择性 α7 nAChR 激动剂 PHA-543613 可增加 IGF2 mRNA 水平，而乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐则无此作用。Galantamine 还增加海马 IGF2 蛋白，该蛋白可被 Methyllycaconitine 阻断 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (198.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4801 mL | 17.4004 mL | 34.8008 mL | |
| 5 mM | 0.6960 mL | 3.4801 mL | 6.9602 mL | |
| 10 mM | 0.3480 mL | 1.7400 mL | 3.4801 mL | |
| 50 mM | 0.0696 mL | 0.3480 mL | 0.6960 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
