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HC-030031
目录号 : SJ-MX2230 别名 : HC 030031; HC030031; TOSLAB 829227; TOSLAB-829227; TOSLAB829227 热销产品 纯度：99.98%

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

CAS No. :349085-38-7
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规格 价格 货期
10 mg ¥  310.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
349085-38-7
分子式
C18H21N5O3
分子量
355.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
相关靶点

TRP Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

TRPA1 [1]
体外研究 (In Vitro)

HC-030031 可逆地阻断具有相似效力的 TRPA1 电流，无论使用何种激动剂；这包括阻断由可逆激动剂 (如 AITC) 或不可逆激动剂 (如 N-甲基马来酰亚胺) 引发的电流 [1]。

HC-030031 阻断 N-甲基马来酰亚胺对 TRPA1 的激活，后者通过半胱氨酸修饰不可逆地打开通道。 HC-030031 不会阻断由 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 或 NaV1.2 通道介导的电流 [1]。 

HC-030031 对肉桂醛或异硫氰酸烯丙酯 (AITC 或芥子油) 诱导的 TRPA1 活化的效力分别为 4.9±0.1 和 7.5±0.2 μM (IC50)。这些发现与之前报道的针对 AITC 激活 TRPA1 的 IC50 为 6.2 μM 相似。 使用稳定表达人 TRPA1 的 HEK-293 细胞，通过 FLIPR 钙内流实验测试 HC-030031 阻断 TRPA1 激活的能力。将浓度为 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 与细胞一起孵育 10 分钟，然后添加 EC60 浓度的肉桂醛或 AITC。 HC-030031 剂量依赖性地阻断肉桂醛和 AITC 诱导的钙内流，IC50 值分别为 4.9 和 7.5 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

在大鼠后爪注射 AITC (50 μL；10%) 后，HC-030031 (300 mg/kg) 在前 5 分钟内显著降低了大鼠的退缩频率，在 1 小时后，HC-030031 降低了退缩频率，这与福尔马林诱导的退缩影响相一致 [1]。

大鼠口服 HC-030031 (100 mg/kg) 可降低 AITC 诱导的致敏行为 [2]。

HC-030031 完全逆转炎症小鼠中增强的机械放电 (p<0.001) [3]。
参考文献

[1]. McNamara CR, et al. TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Aug 14;104(33):13525-30.  

[2]. Eid SR, et al. HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory- and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain. 2008 Oct 27;4:48. 

[3]. Lennertz RC, et al. TRPA1 mediates mechanical sensitization in nociceptors during inflammation. PLoS One. 2012;7(8):e43597. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (199.78 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8138 mL 14.0691 mL 28.1381 mL
5 mM 0.5628 mL 2.8138 mL 5.6276 mL
10 mM 0.2814 mL 1.4069 mL 2.8138 mL
50 mM 0.0563 mL 0.2814 mL 0.5628 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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