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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1110.00 | |
| 50 mg | ¥ 3630.00 | |
| 100 mg | ¥ 6150.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
325457-89-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H7ClF2N2O
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| 分子量 |
268.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ICA-27243 是一种选择性，有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂，EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
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| 相关靶点 |
Potassium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50:0.38 uM (KCNQ2/Q3 potassium channely [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞中，ICA-27243 产生膜电位超极化，这可以通过与 M 电流抑制剂 XE-991 和 Linopirdine 共同给药来预防。 ICA-27243 增强了稳定表达异多聚体 KCNQ2/Q3 通道 (EC5 = .4 μM) 的中国仓鼠卵巢细胞中的 86Rb+ 流出 (EC5 = .2 μM) 和全细胞电流。 KCNQ2/Q3 通道的激活与通道激活的电压依赖性的超极化偏移相关（V1/2 在 1 μ M 时偏移 -19 mV）[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ICA-27243（1-1 mg/kg；口服给药；雄性 CD-1 小鼠）在小鼠最大电休克癫痫模型中具有抗惊厥活性（ED5 为 8.4 mg/kg）[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243)： a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 28 Mar;73(3)：977-86.
[2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 211 Mar 31;2(6)：481-4. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7223 mL | 18.6116 mL | 37.2232 mL | |
| 5 mM | 0.7445 mL | 3.7223 mL | 7.4446 mL | |
| 10 mM | 0.3722 mL | 1.8612 mL | 3.7223 mL | |
| 50 mM | 0.0744 mL | 0.3722 mL | 0.7445 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 211 Mar 31;2(6)：481-4.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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