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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 445.00 | |
| 10 mg | ¥ 765.00 | |
| 50 mg | ¥ 2885.00 | |
| 100 mg | ¥ 4745.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1802326-66-4
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| 分子式 |
C17H17ClN2O2
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| 分子量 |
316.78
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JNJ63533054是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ63533054可以穿过血脑屏障 (BBB)。
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| 相关靶点 |
GPR139；
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 16 nM (Human GPR139)[1]， 63 nM (Rat GPR139[1])， 28 nM (Mouse GPR139)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ6353354在钙动员（EC5 为 16 nM）和 GTPγS 结合（EC5 为 17 nM）试验中特异性激活人 GPR139。JNJ6353354 还以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受体（大鼠 EC5 为 63 nM，小鼠 EC5 为 28 nM）[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
JNJ-6353354（3-3 mg/kg；口服；一次；SD 大鼠）治疗在第一个小时内诱导运动活性的剂量依赖性降低[1]。JNJ-6353354（3-3 mg/kg；口服；一次；SD 大鼠）治疗在第一个小时内诱导运动活性的剂量依赖性降低[1]。监测其在大鼠体内的药代动力学（化合物 7c；1 mg/kg iv ; 5 mg/kg po) 变化。 IV 清除率为 53 mL/min/kg，Cmax 为 317 ng/mL (~1 μM)，t1/2 为 2.5 小时，并且JNJ-6353354 能够通过血脑屏障 (BBB) 脑血浆比 (b/p) 为 1.2[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Liu C, et al. GPR139, an Orphan Receptor Highly Enriched in the Habenula and Septum, Is Activated by the Essential Amino Acids L-Tryptophan and L-Phenylalanine. Mol Pharmacol. 215 Nov;88(5)：911-25.
[2]. Dvorak CA, et al. Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor. ACS Med Chem Lett. 215 Jul 2;6(9)：115-8. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1568 mL | 15.7838 mL | 31.5676 mL | |
| 5 mM | 0.6314 mL | 3.1568 mL | 6.3135 mL | |
| 10 mM | 0.3157 mL | 1.5784 mL | 3.1568 mL | |
| 50 mM | 0.0631 mL | 0.3157 mL | 0.6314 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Dvorak CA, et al. Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor. ACS Med Chem Lett. 215 Jul 2;6(9)：115-8.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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