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Riluzole
目录号 : SJ-MX2213 别名 : PK 26124; PK-26124 中文名称 : 利鲁唑 纯度：99.77%

Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。

CAS No. :1744-22-5
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100 mg ¥  730.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1744-22-5
分子式
C8H5F3N2OS
分子量
234.20
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。
相关靶点

Sodium Channel；GABA Receptor
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target
  IC50
Sodium channel [1] GABA receptor [1]
  43 μM
体外研究 (In Vitro)

Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族，也可抑制 GABA 摄取，IC50 为 43 μM  [1]。

在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验表明，Riluzole 抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) (IC50 = 18 μM) 和红藻氨酸 (IC50 = 167 μM) 诱发的电流 [2]。

Riluzole 能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道 (Ki = 0.2 μM) 稳定 [2]。

Riluzole 通过非竞争性 NMDA 受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole 在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中，能够观察到 Riluzole 治疗 (8 mg/kg，腹腔注射) 完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放 [2]。
参考文献

[1]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.  

[2]. Doble A. The pharmacology and mechanism of action of riluzole. Neurology. 1996 Dec;47(6 Suppl 4):S233-41. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
47 mg/mL (200.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2699 mL 21.3493 mL 42.6985 mL
5 mM 0.8540 mL 4.2699 mL 8.5397 mL
10 mM 0.4270 mL 2.1349 mL 4.2699 mL
50 mM 0.0854 mL 0.4270 mL 0.8540 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.77%

SDS
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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