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LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 445.00 | |
| 5 mg | ¥ 980.00 | |
| 10 mg | ¥ 1870.00 | |
| 50 mg | ¥ 5670.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1194044-20-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H14F2N4S
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| 分子量 |
320.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
β-secretase；
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 APP 过表达的人胚胎肾细胞系中，LY2811376 处理会导致 Aβ 分泌浓度依赖性降低，半数最大有效浓度 (EC50) 约为 300 nM。LY2811376 处理 PDAPP 转基因小鼠的原代神经元培养物会导致 Aβ 分泌浓度依赖性降低，EC50 约为 100 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LY2811376 (10、30 和 100 mg/kg，口服) 可导致剂量依赖性地显著减少 Aβ、sAPPβ 和 C99 (BACE1 水解 APP 的近端裂解产物)。在 PDAPP 小鼠中，LY2811376 使 BACE1 抑制的所有 APP 相关 PD 标志物产生剂量依赖性降低。CSF 取样研究中发现低剂量 (30 mg) 和高 (90 mg) 剂量 LY2811376 是基于 SAD 研究中观察到的 PK 和血浆 Aβ1-40 PD [1]。 LY2811376 (30 mg/kg；口服) 可导致小鼠皮层中可溶性 Aβ 减少 60% [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16 mg/mL (49.94 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1215 mL | 15.6074 mL | 31.2149 mL | |
| 5 mM | 0.6243 mL | 3.1215 mL | 6.2430 mL | |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5607 mL | 3.1215 mL | |
| 50 mM | 0.0624 mL | 0.3121 mL | 0.6243 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
