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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 405.00 | |
| 50 mg | ¥ 2010.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1161205-04-4
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| 分子式 |
C13H11ClN2O2
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| 分子量 |
262.69
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VU0361737 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。
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| 相关靶点 |
mGluR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 240 nM (Human mGlu4)[1]， EC50: 110 nM (Rat mGlu4)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU361737在mGlu5和mGlu8受体上表现出弱活性，在mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6和mGlu7受体上表现出不活性[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠在经1 mg/kg的腹腔注射后，血浆清除率增高（894 mL/min/kg）， VU361737显示出了终末消除的半衰期（大鼠1.9 h）. 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（225-25克）[1]
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| 参考文献 |
[1]. Engers DW, et al. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Chem. 211 Feb 24;54(4)：116-1.
[2]. Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 29 Jul 23;52(14)：4115-8. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8068 mL | 19.0338 mL | 38.0677 mL | |
| 5 mM | 0.7614 mL | 3.8068 mL | 7.6135 mL | |
| 10 mM | 0.3807 mL | 1.9034 mL | 3.8068 mL | |
| 50 mM | 0.0761 mL | 0.3807 mL | 0.7614 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 29 Jul 23;52(14)：4115-8.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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