Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
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In solvent
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SGLT;ATPase
天然产物
Phlorizin 是一种非选择性 SGLT 抑制剂,对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 分别为 300 和 39 nM [1]。
Phlorizin 也是 Na+ / K+ -ATPase 抑制剂,Phlorizin (2×10-4 M) 抑制人红细胞膜中 Na + 和 Rb+ 激活的 ATP 酶活性,约为 43%。在 1 mM 和 7 mM RbCl 时,Rb 吸收不会被 Phlorizin (2×10-4 M) 改变或略微抑制 (小于15%) [2]。
Phlorizin 在浓度小于100 μM 时不会显著改变细胞活力。用 Phlorizin 预处理细胞不会显著降低亚硝酸盐或 PGE2 水平。 Phlorizin 不抑制 IL-6 或 TNF-α 的产生,尽管 100 μM 的 Phlorizin 可以显著抑制 TNF-α 的表达 [3]。
在 Phlorizin 处理之前,SDT 肥胖大鼠的血糖水平为 370±49 mg/dL。给药后 6 小时,Phlorizin 处理组的血糖水平降至接近正常水平 (139±32 mg/dL)。12 周后,Phlorizin 处理的 SDT 肥胖大鼠比媒介物处理的 SDT 肥胖大鼠更重。Phlorizin 处理显著降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。Phlorizin 处理后肌酐清除率显著降低。Phlorizin 处理 23 周可防止神经纤维减少 (23.6±3.2 纤维/毫米)。Phlorizin 可完全预防视网膜异常 [4]。
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[2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5.
[3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9.
[4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.63%
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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