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Saxagliptin
目录号 : SJ-MX2418 别名 : BMS-477118; BMS 477118; BMS477118 中文名称 : 沙克列汀；沙格列汀 纯度：99.57%

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。

CAS No. :361442-04-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  320.00
25 mg ¥  560.00
50 mg ¥  840.00
100 mg ¥  1260.00
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Saxagliptin 的其他形式产品 Saxagliptin hydrate Saxagliptin hydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
361442-04-8
分子式
C18H25N3O2
分子量
315.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
相关靶点
Dipeptidyl Peptidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
体外研究 (In Vitro)

Saxagliptin (100 nM；48 小时；INS-1 832/13 细胞) 显著诱导 β-细胞增殖 [1]。

Saxagliptin (100 nM；48 小时；INS-1 832/13 细胞) 处理增加了 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白水平，与 c-myc 和 cyclin D1 蛋白表达增加平行 [1]

Saxagliptin 的作用是防止胰高血糖素样肽-1 的降解，从而增加胰岛素的分泌，减少胰高血糖素的分泌 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Saxagliptin (1 mg/kg；12 周) 在高脂饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，观察到胰胰岛素分泌能力的显著改善 (高血糖钳测量) 和 β 细胞与 α 细胞面积比的增加 [1]。

Saxagliptin 剂量依赖性地抑制 Han-Wistar 大鼠血浆 DPP-4 活性，1 mg/kg 给药后 7 小时抑制约 70%，10 mg/kg 给药后 7 小时抑制约 90%。在给药后 24 小时，抑制率分别为 ~20% 和 70% [3]。
参考文献

[1]. Chun-Jun Li, et al. Saxagliptin Induces β-Cell Proliferation through Increasing Stromal Cell-Derived Factor-1α In Vivo and In Vitro. Front Endocrinol (Lausanne). 2017 Nov 27;8:326.  

[2]. Carolyn F Deacon, et al. Saxagliptin: a new dipeptidyl peptidase-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Adv Ther. 2009 May;26(5):488-99.  

[3]. Darshan J Dave. Saxagliptin: A dipeptidyl peptidase-4 inhibitor in the treatment of type 2 diabetes mellitus. J Pharmacol Pharmacother. 2011 Oct;2(4):230-5.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (199.74 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
30 mg/mL (95.11 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1705 mL 15.8524 mL 31.7048 mL
5 mM 0.6341 mL 3.1705 mL 6.3410 mL
10 mM 0.3170 mL 1.5852 mL 3.1705 mL
50 mM 0.0634 mL 0.3170 mL 0.6341 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.57%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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