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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 330.00 | |
| 10 mg | ¥ 595.00 | |
| 25 mg | ¥ 1345.00 | |
| 50 mg | ¥ 2260.00 | |
| 100 mg | ¥ 3635.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1811510-58-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H12ClN5
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| 分子量 |
297.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
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|---|---|
| 相关靶点 |
MAP4K
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 14.9 nM (MAP4K4)
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| 体外研究 (In Vitro) |
MAP4K4 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可能是抗糖尿病药物的可行靶标[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将MAP4K4-IN-3（化合物2；25 mg/kg，每天给药两次）口服给遥测大鼠5天，会导致许多不良反应。在研究过程中，观察到与对照组相比，体重显著减轻（7%），体温显著升高（.4°C）。对于心血管终点，与对照组相比，最大心率增加25 bpm是由MAP4K4-IN-3治疗引起的[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based AntidiabeticTreatment. ACS Med Chem Lett. 215 Oct 6;6(11)：1128-33.
[2]. Dow RL, et al. 2-Aminopyridine-Based Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase 4 (MAP4K4) Inhibitors： Assessment of Mechanism-Based Safety. J Med Chem. 218 Apr 12;61(7)：3114-3125. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3586 mL | 16.7932 mL | 33.5864 mL | |
| 5 mM | 0.6717 mL | 3.3586 mL | 6.7173 mL | |
| 10 mM | 0.3359 mL | 1.6793 mL | 3.3586 mL | |
| 50 mM | 0.0672 mL | 0.3359 mL | 0.6717 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Dow RL, et al. 2-Aminopyridine-Based Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase 4 (MAP4K4) Inhibitors： Assessment of Mechanism-Based Safety. J Med Chem. 218 Apr 12;61(7)：3114-3125.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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