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Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。Rimonabant 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 355.00 | |
| 25 mg | ¥ 710.00 | |
| 50 mg | ¥ 1285.00 | |
| 100 mg | ¥ 2040.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
168273-06-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H21Cl3N4O
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| 分子量 |
463.79
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
防潮 |
| 生物活性 |
Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。Rimonabant 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。 |
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|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Cannabinoid Receptor；Bacterial；Acyltransferase |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
感染；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rimonabant 剂量依赖性降低 Raw264.7 巨噬细胞和离体腹膜巨噬细胞中 ACAT 活性，IC50 为 2.9 μM。Rimonabant 以近似的效能抑制完整 CHO-ACAT1 和 CHO-ACAT2 细胞以及无细胞试验中 ACAT 活性，对 CHO-ACAT1 和 CHO-ACAT2 的 IC50 分别为 1.5 μM 和 2.2 μM。与 ACAT 抑制一致，Rimonabant 治疗阻断巨噬细胞中 ACAT 相关过程，氧甾醇诱导的细胞凋亡和乙酰化 LDL 诱导的泡沫细胞形成 [1]。 Rimonabant 显著减少细胞生长，并诱导人结肠直肠癌细胞 (DLD-1、CaCo-2 和 SW620) 的死亡。Rimonabant 能够改变所有测试细胞系中细胞周期分布。特别是，Rimonabant 引起 DLD-1 细胞中细胞周期阻滞，而不诱导细胞凋亡或坏死 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在氧化偶氮甲烷诱发的结肠癌模型中，结肠直肠癌发生之前，Rimonabant 显著减少异常隐窝病灶 (ACF) 的形成 [2] 。 Rimonabant (10 mg/kg；灌胃) 对 3 个月大雄性肥胖 Zucker 大鼠喂食 2 周作为葡萄糖耐量降低模型，对 6 个月大雄性肥胖 Zucker 大鼠喂食 10 周作为代谢综合征模型。相对于瘦的 Zucker 大鼠，RANTES (正常 T 细胞表达和分泌的活性调节蛋白) 和 MCP-1 (单核细胞趋化蛋白-1) 血清水平在肥胖 Zucker 大鼠体内增加，而在 Rimonabant 长期治疗下显著降低，这表明代谢综合征大鼠的体重增加。相对于瘦的 Zucker 大鼠，Neutrophils 和单核细胞在年老和幼小的肥胖 Zucker 大鼠中显著增加，但是被 Rimonabant 降低。相对于瘦的 Zucker 大鼠，血小板结合的纤维蛋白原在两个年龄段肥胖 Zucker 大鼠中显著增加，但是被 Rimonabant 减少。来自肥胖大鼠的血小板对凝血酶诱导的聚集更敏感，并粘附在纤维蛋白原上，这都会被 Rimonabant 治疗减弱 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (198.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1561 mL | 10.7807 mL | 21.5615 mL | |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1561 mL | 4.3123 mL | |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0781 mL | 2.1561 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2156 mL | 0.4312 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
