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Rosiglitazone maleate
目录号 : SJ-MX0493A 别名 : BRL 49653 maleate; BRL-49653 maleate; BRL49653 maleate 中文名称 : 马来酸罗格列酮 纯度：99.07%

Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

CAS No. :155141-29-0
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规格 价格 货期
50 mg ¥  260.00
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Cas No.
155141-29-0
分子式
C22H23N3O7S
分子量
473.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
相关靶点
PPAR；TRP Channel；Autophagy；Ferroptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；代谢；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
EC50 EC50
PPARγ1 [1] PPARγ2 [2]
30 nM 100 nM
体外研究 (In Vitro)

Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分别为 30 nM 和 100 nM，Kd 约为 40 nM 对于 PPARγ。Rosiglitazone maleate (0.1、1、10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞 [1]。

Rosiglitazone maleate 激活 PPARγ，EC50 为 60 nM [2]。

Rosiglitazone maleate (1 μM) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone maleate (1 μM) 还保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达 [3]。

Rosiglitazone maleate 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC50 值为 9.5 和 4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。Rosiglitazone maleate 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC50 约为 22.5 μM。Rosiglitazone maleate 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC50 为 ～30 μM [4]。
体内研究 (In Vivo)

Rosiglitazone maleate (5 mg/kg；口服) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone maleate 还能降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 处理组相比，Rosiglitazone maleate 与氯沙坦联合使用可增加血糖。Rosiglitazone maleate 显著改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显著降低以及 ACh 诱发的松弛增强在从糖尿病大鼠分离的主动脉中 [5]。
参考文献

[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.  

[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. 

[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.  

[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (200.63 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1119 mL 10.5597 mL 21.1193 mL
5 mM 0.4224 mL 2.1119 mL 4.2239 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0560 mL 2.1119 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4224 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.07%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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1. 首先保证母液是澄清的；
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