如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
901119-35-5
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H26FN6O9P
|
||||||
| 分子量 |
580.46
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Syk；FLT3
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
||||||||||||
| 应用领域 |
免疫/炎症 ；肿瘤
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Fostamatinib (R788) 是脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂 R406 的前药。Fostamatinib 是一种 ATP 结合的竞争性抑制，Ki 为 30 nM。Fostamatinib 剂量依赖性抑制抗- IgE 介导的 CHMC 脱粒，EC50 为56 nM。Fostamatinib 也会抑制抗-IgE 诱导的 LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括 TNFα，IL-8，和 GM-CSF 的产生与释放 [1] 。 在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，Fostamatinib (R788) 特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤 [1] 。 Fostamatinib (R788) 诱导大部分受检 DLBCL 细胞系的凋亡。在Fostamatinib 敏感性DLBCL细胞系，Fostamatinib 特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号，主要包括 SYK 525/526 自身磷酸化和 SYK 依赖性 B 细胞连接蛋白（BLNK）磷酸化 [2]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，Fostamatinib (R788) 对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症 [1]。 在另一项研究中，Fostamatinib (R788) 有效抑制体内 BCR 信号，导致恶性 B 细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活 [3] 。 在风湿性关节炎模型中，Fostamatinib (R788) 显著减少主要炎症介质，比如 TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化 [4]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
116 mg/mL (199.84 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7228 mL | 8.6139 mL | 17.2277 mL | |
| 5 mM | 0.3446 mL | 1.7228 mL | 3.4455 mL | |
| 10 mM | 0.1723 mL | 0.8614 mL | 1.7228 mL | |
| 50 mM | 0.0345 mL | 0.1723 mL | 0.3446 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
