如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 550.00 | |
| 10 mg | ¥ 890.00 | |
| 25 mg | ¥ 1805.00 | |
| 50 mg | ¥ 3085.00 | |
| 100 mg | ¥ 4945.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
883050-24-6
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H13FN2O2S
|
||||||
| 分子量 |
316.35
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CCG 50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG 50014 与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG 50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。
|
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
RGS；
|
||||||||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
||||||||
| 应用领域 |
免疫/炎症
|
||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
CCG 514高效抑制RGS4，也完全抑制包括RGS8， RGS-16，和RGS-19在内的一些其他RGS蛋白，但对RGS-7没有显示出抑制活性。而且CCG 514对RGS4在RGS同源结构域（RGS4Cys−）缺少半胱氨酸残基的突变形式没有显示出抑制活性。CCG 514共价结合到RGS，在变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG 514在活细胞中，能够抑制RGS4−Gαo蛋白-蛋白相互作用。而且是第一个作用在细胞中的一类小分子RGS抑制剂[1]。
|
||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
CCG 514（1、3 或 1 nM）以剂量依赖性方式减弱后期的伤害性反应[2]。
|
||||||||
| 参考文献 |
[1] Blazer LL, et al. A nanomolar-potency small molecule inhibitor of regulator of G-protein signaling proteins. Biochemistry, 211, 5(15), 3181-3192.
[2] Turner EM, et al. Small Molecule Inhibitors of Regulator of G Protein Signalling (RGS) Proteins. ACS Med Chem Lett, 212, 3(2), 146-15. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1611 mL | 15.8053 mL | 31.6106 mL | |
| 5 mM | 0.6322 mL | 3.1611 mL | 6.3221 mL | |
| 10 mM | 0.3161 mL | 1.5805 mL | 3.1611 mL | |
| 50 mM | 0.0632 mL | 0.3161 mL | 0.6322 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[2] Turner EM, et al. Small Molecule Inhibitors of Regulator of G Protein Signalling (RGS) Proteins. ACS Med Chem Lett, 212, 3(2), 146-15.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
SDS
