如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 320.00 | |
| 10 mg | ¥ 600.00 | |
| 25 mg | ¥ 1140.00 | |
| 50 mg | ¥ 2080.00 | |
| 100 mg | ¥ 3360.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
51987-99-6
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C8H6N4OS
|
||||||
| 分子量 |
206.22
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
|
|---|---|
| 相关靶点 |
Aquaporin (AQP)；PROTAC Linkers
|
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；PROTAC相关分子
|
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
|
| IC50 & Target |
IC50: 3.1 μM (aquaporin 4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
人肺上皮细胞 Beas2B 中，thapsigargin(1 µM) 诱导的 CCN1 分泌也被水通道蛋白4抑制剂 TGN-020 阻断，提示水通道蛋白4可能是多种刺激诱导 CCN1 分泌的共同途径 [2]。 人肺上皮细胞 Beas2B 中，BFA 或 TGN-020 (100 µM；24h) 预处理，显著降低了CSE 诱导的CCN1分泌 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TGN-020（0.2 mg/μL；2 微升玻璃体腔内注射）可抑制 STZ 诱导的糖尿病大鼠（9 周龄雄性 Wistar 大鼠）的视网膜水肿 [3]。 TGN-020 在SCI 第3天，第7天，第14天，第21天，第28天后给药（100 mg/kg; ip; single dose immediately followed SCI），可以可以促进功能恢复，降低水肿程度。TGN-020 在 SCI 3天后给药，可以抑制AQP4、GFAP 和PCNA的表达。TGN-020 抑制脊髓损伤成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠（180-220 g, 9-10 周龄）神经胶质瘢痕形成并上调 GAP-43 表达 [4] 。 为了研究 AQP4 在类淋巴系统和tau蛋白清除中的作用，遂向野生型小鼠腹腔注射 AQP4 抑制剂 TGN-020，并在 15 min 后进行鞘内注射磁共振造影剂或脑实质内注射含 tau 蛋白的脑组织匀浆，并进行后续磁共振成像或 CSF 采样检测 tau 蛋白浓度。在磁共振成像的小鼠中，应用了 TGN-020 后，相比对照组，小鼠脑内的造影剂信号均呈显著下降。野生型小鼠在应用了 TGN-020 后，在向脑实质内注射 tau 蛋白后的 15 min 和 30 min，CSF 中的总 tau 蛋白和磷酸化 tau 蛋白含量相比对照组均明显降低。而在 AQP4 全敲除的小鼠中，脑实质注射tau蛋白后，CSF 中 tau 蛋白含量相比野生型小鼠也显著降低。而在 AQP4 全敲除小鼠中，应用了TGN-020 后，CSF 中的 tau 含量相比对照组不再呈现下降趋势。上述结果表明 AQP4 在 CSF-ISF 交换和 tau 蛋白清除中的起着重要作用 [5] 。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (80.84 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8492 mL | 24.2460 mL | 48.4919 mL | |
| 5 mM | 0.9698 mL | 4.8492 mL | 9.6984 mL | |
| 10 mM | 0.4849 mL | 2.4246 mL | 4.8492 mL | |
| 50 mM | 0.0970 mL | 0.4849 mL | 0.9698 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
