IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 0.2 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IRAK
在 HeLa 细胞的 72 小时增殖试验中,IRAK-1-4 Inhibitor I 未显示出任何细胞毒性迹象 (EC50>30 μM)。IRAK-1-4 Inhibitor I (IRAK-1 IC50=0.3 μM) 显著抑制 IRAK-1 表达 [1]。
IRAK-1-4 Inhibitor I 可降低 LPS 诱导的 Bcl10、NF-κB 和 IL-8 的升高。IRAK-1-4 Inhibitor I 介导 LPS 诱导的 IL-8 激活并在 Bcl10 上游发挥作用,从而使 LPS 诱导的 Bcl10 和 IL-8 表达下降 [2]。
[1]. Powers JP, et al. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845.
[2]. Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB and IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.48%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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