Ginsenoside Rb1 可显著且迅速地抑制大鼠脑微粒体 Na+、K+-ATPase 的活性。 Ginsenoside Rb1 对 Na+、K+-ATPase 的 IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。随着 Ginsenoside Rb1 浓度的增加或 Na+ 和 K+ 浓度的降低,抑制作用增强。动力学分析表明,Ginsenoside Rb1 是一种非竞争性的 ATP 抑制剂 [1]。
Ginsenoside Rb1 显著抑制 IL-1 受体相关激酶-1 (IRAK-1)、IKK-β、NF-κB 和 MAP 激酶 (ERK、JNK 和 p-38) 的激活;然而,LPS 与 Toll 样受体 4 之间的相互作用、IRAK-4 激活和 IRAK-2 激活不受影响 [2]。
Ginsenoside Rb1 是中药人参的成分。 Ginsenoside Rb1 是调节孕烷 X 受体 (PXR)/NF-κB 信号传导的主要生物活性化合物。 Ginsenoside Rb1 是人参皂苷提取物 (GSE) 中具有强效抗炎活性的化合物。 Ginsenoside Rb1 (10 μM) 的浓度是根据初步研究优化的,以确保足够的抗炎活性并且没有明显的细胞毒性。 Ginsenoside Rb1 显著降低 TNF-α 诱导的 IL-1β 和 iNOS mRNA 水平的上调,并恢复 LS174T 细胞中 PXR 和 CYP3A4 的 mRNA 水平。 TNF-α 导致 PXR 蛋白水平显著降低和磷酸化与总 NF-κB p65 的比例增加,这两者都被 Ginsenoside Rb1 显著消除 [3] 。