Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
Adv Mater.
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PI3K [1]
Esculetin (40 μM,24 小时或 48 小时) 抑制 PDGF-BB 诱导的 ASMC 增殖和迁移 [1]。 Esculetin (40 μM,1 小时) 抑制 ASMC 细胞中 PDGF-BB 诱导的 ECM 分泌和 PI3K/Akt 通路激活 [1]。 Esculetin (100 μM,36 h)通过激活 caspase 3、8 和 9 诱导胰腺癌细胞 (如 PANC-1 细胞) 凋亡和线粒体膜电位丧失 [2]。 Esculetin (100 μM,0-12 小时) 在胰腺癌细胞 (PANC-1 细胞) 中与 KEAP1 结合并抑制其与 Nrf2 相互作用 [2]。
Esculetin (50 和 100 mg/kg/天,口服,7 天) 可改善咪喹莫特 (Imiquimod) (IMQ) 诱导的银屑病小鼠的皮肤病变 [3]。 Esculetin (10 或 30 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次,持续 28 天) 在 HCT116 植入的原位小鼠模型中通过 Axin2 抑制来抑制肿瘤生长和转移 [4]。 Esculetin (口服灌胃,25 mg/kg,持续 35 天) 通过增加皮层抗氧化酶活性、GSH/GSSG 比率和细胞色素 c 氧化酶活性,抑制成熟成年小鼠的急性束缚应激 (ARS) 诱导的氧化应激 [5]。
[1]. Xie C, et al. Esculetin regulates the phenotype switching of airway smooth muscle cells. Phytother Res. 2019 Aug 21.
[2]. Arora R, et al. Esculetin induces antiproliferative and apoptotic response in pancreatic cancer cells by directly binding to KEAP1. Mol Cancer. 2016 Oct 18;15(1):64.
[3]. Chen Y, et al. Esculetin Ameliorates Psoriasis-Like Skin Disease in Mice by Inducing CD4+Foxp3+ Regulatory T Cells. Front Immunol. 2018 Sep 12;9:2092.
[4]. Kim WK, et al. Esculetin suppresses tumor growth and metastasis by targeting Axin2/E-cadherin axis in colorectal cancer. Biochem Pharmacol. 2018 Jun;152:71-83.
[5]. Martín-Aragón S, et al. Age-dependent effects of esculetin on mood-related behavior and cognition from stressed mice are associated with restoring brain antioxidant status. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2016 Feb 4;65:1-16.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.66%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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