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Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 440.00 | |
| 25 mg | ¥ 1000.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
162401-32-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H14Cl2F2N2O3
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| 分子量 |
403.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；RSV
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
PDE4 |
| 体外研究 (In Vitro) |
Roflumilast 不影响除 PDE4 之外的 PDE 酶，并且是大多数测试的 PDE4 剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了 PDE4C (4C1，IC50=3 nM；4C2，IC50=4.3 nM) 外，它没有表现出 PDE4 亚型选择性，它被抑制的效力略低 [1]。 Roflumilast 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂。Roflumilast 是一种单选择性 PDE4 抑制剂，因为它不影响其他 PDE 同工酶，包括浓度高达 10，000 倍的 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE5。Roflumilast 抑制人中性粒细胞功能。Roflumilast 抑制单核细胞来源的树突状细胞中的 TNFα 合成。Rolfumilast 抑制 CD4+ T 细胞的增殖和细胞因子合成。效力 (IC30) 为 7 nM 的 Roflumilast 最多可抑制增殖约 60% [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Roflumilast 的动物研究表明，在豚鼠、小鼠或大鼠短期暴露于烟草烟雾以及大鼠暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖的组合后，它减少了支气管肺泡灌洗液中嗜中性粒细胞的积累，并消除了暴露于烟草烟雾 7 个月的大鼠肺实质炎症细胞流入 [1]。 Roflumilast 在 pIgR/ 小鼠中阻断 COPD 进展。对于这些研究，9 个月大的 WT 或 pIgR/ 小鼠每天通过口服强饲法处理 100 μg Roflumilast (5 μg/g) 或载体 (4% 甲基纤维素，1.3% PEG400) 3 个月，肺在 12 个月大时收获。与载体处理的 pIgR-/- 小鼠不同，Roflumilast 处理的小鼠在开始处理后小气道壁重塑没有进展。引人注目的是，与 9 个月大的 pIgR/ 小鼠相比，Roflumilast 处理的 12 个月大的 pIgR/ 小鼠肺气肿指数降低，表明 Roflumilast 不仅阻止了该模型中肺气肿的进展，而且显然有助于解决肺实质的肺气肿性破坏 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (200.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4801 mL | 12.4005 mL | 24.8010 mL | |
| 5 mM | 0.4960 mL | 2.4801 mL | 4.9602 mL | |
| 10 mM | 0.2480 mL | 1.2400 mL | 2.4801 mL | |
| 50 mM | 0.0496 mL | 0.2480 mL | 0.4960 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
